武玉泰博士攜巖征儀器微型反應(yīng)釜在Angew期刊發(fā)表研究論文

更新時(shí)間：2025-05-09 　　點(diǎn)擊次數(shù)： 503次

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作者簡介

作者：武玉泰大連理工大學(xué)化工學(xué)院博士研究生

通訊作者：郝廣平教授

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PART.TWO

/ 論文摘要 /

Abstract

氘（D）標(biāo)記化合物廣泛應(yīng)用于化學(xué)、生命醫(yī)藥等領(lǐng)域，尤其在藥物化學(xué)領(lǐng)域，因C-D鍵更穩(wěn)定，氘代藥物分子的安全性和耐受性更有優(yōu)勢(shì)。甲基作為小分子藥物中最常見的官能團(tuán)之一，高效合成氘代甲基（-CD₃）中間體是當(dāng)前的研究熱點(diǎn)。傳統(tǒng)CD₃化合物的合成通常依賴氘代烷基化試劑，反應(yīng)步驟多，條件相對(duì)苛刻。近年來，基于醛類化合物的化學(xué)多功能性，以醛為底物，催化氘標(biāo)記的方法取得諸多進(jìn)展；但催化脫氧氘代（DDA）合成CD₃化合物的研究仍較少。此外，現(xiàn)有的催化氘代方法多以均相Pd基催化劑為主，存在催化劑分離和循環(huán)使用的問題。多相負(fù)載型Pd催化劑在以重水（D₂O）為氘源的反應(yīng)體系中具有優(yōu)勢(shì)，但在催化DDA反應(yīng)中的反應(yīng)物浸潤、產(chǎn)物選擇性低等有諸多問題。

該工作報(bào)道了一種超浸潤炭負(fù)載的Pd基催化劑（Pd/SPC），通過催化DDA反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)以芳香醛在D₂O/H₂體系中定點(diǎn)氘代，合成了CD₃芳烴化合物（氘含量>95%）。該工作為醛基平臺(tái)化合物的精確氘標(biāo)記方法提供了一種非均相催化劑的設(shè)計(jì)新策略，在醛分子氘標(biāo)記方面具有應(yīng)用潛力。